Desenvolvimento de nanossistemas poliméricos para liberação controlada de ácido ascórbico, niacinamida e ácido ferúlico livres e complexados ao zinco para fins dermocosméticos

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dc.contributor.advisorCaldeira, Priscila Pereira Silva
dc.contributor.advisorLatteshttp://lattes.cnpq.br/0625884615720897
dc.contributor.authorDantas, Kele Cristina Ferreira
dc.contributor.authorLatteshttp://lattes.cnpq.br/6462010366094894
dc.contributor.refereeCaldeira, Priscila Pereira Silva
dc.contributor.refereePatrício, Patrícia Santiago de Oliveira
dc.contributor.refereePedroso, Emerson Fernandes
dc.contributor.refereeGoulart, Gisele Assis Castro
dc.contributor.refereeSilva, Klaudia Maria Machado Neves
dc.date.accessioned2025-04-08T20:56:45Z
dc.date.available2025-04-08T20:56:45Z
dc.date.issued2024-11-08
dc.description.abstractNeste trabalho foram desenvolvidas duas nanoformulações para encapsulamento de princípios ativos para uso como dermocosmético. Na primeira nanoformulação foram empregados os polímeros alginato de sódio e poloxamer 407 para carrear os ativos niacinamida (NA), ácido ascórbico (AA) e um complexo de zinco (II) inédito contendo esses ativos como ligantes (complexo 1). A presença dos ativos e do complexo nas nanopartículas (NPs), que variaram de 261 a 476nm, foi confirmada através da espectrometria vibracional. O estudo desse sistema indicou limitações importantes em relação à estabilidade da nanoformulação devido a valores de potencial Zeta abaixo de 30mV em módulo e em relação a quantificação do ativo ácido ascórbico nas NPs. Assim, um estudo para avaliação da degradação do AA em soluções aquosas foi realizado, sendo desenvolvido um método colorimétrico com íons Fe3+ e 1,10-fenantrolina para quantificação direta de AA nas NPs. Objetivando superar as limitações do sistema anterior, um segundo nanossistema à base dos polímeros quitosana, alginato e poloxamer 407 foi preparado. Para formação das NPS, um complexo polieletrolítico de alginato-quitosana foi usado para recobrir o ativo disperso em micelas de poloxamer. Esse sistema foi usado para carrear o ativo AA e ácido ferúlico (FcA). As NPs foram obtidas empregando-se diferentes quantidades de AA no preparo (1 a 20mg) e apresentaram tamanho médio entre 291 e 399nm, potencial Zeta superior a 34mV e índice de polidispersão menor que 0,32, parâmetros adequados à administração tópica, indicativos de homogeneidade e boa estabilidade das NPs em solução. Os valores de encapsulamento variaram de 10 a 27%, que é esperado para ativos instáveis e altamente solúveis como o AA. A cinética de liberação de AA a partir das NPs foi monitorada em sistemas que simulam condições fisiológicas relevantes (pele pH 5,5 e sangue pH 7,4). Para ambas as condições, o modelo cinético que melhor se ajustou aos dados experimentais foi o de Korsmeyer-Peppas com um expoente difusional que denotou um transporte super caso II. Em relação ao FcA, os resultados de eficiência de encapsulamento foram inferiores a 4% e, portanto, optou-se por sintetizar um complexo de FcA e zinco (complexo 2), a fim de avaliar um possível encapsulamento futuro desse complexo no nanossistema desenvolvido. Neste trabalho também foi abordado o processo de modificação química do polímero biodegradável poloxamer 407 para conjugá-lo ao FcA. Devido à atividade antioxidante, maior estabilidade térmica e maior tempo de prateleira, o polímero modificado apresentou potencial para encapsulamento de ativos sensíveis à oxidação em formulações de produtos farmacológicos e/ou cosméticos.
dc.description.abstractotherIn this work, two nanoformulations were developed for encapsulation of active ingredients of interest for dermocosmetic use. In the first nanoformulation, the polymers sodium alginate and poloxamer 407 were used to carry the active ingredients niacinamide (NA), ascorbic acid (AA) and a new zinc (II) complex containing these active ingredients as ligands (complex 1). The presence of the active ingredients and the complex in the nanoparticles (NPs) that ranged from 261 to 476nm was confirmed through vibrational spectrometry. The study of this system indicated important limitations regarding the stability of the nanoformulation due to Zeta potential values below 30mV in module and regarding the quantification of the active ingredient ascorbic acid in the NPs. Thus, a study on the degradation of AA in aqueous solutions was carried out and a colorimetric method using Fe3+ ions and 1,10-phenanthroline for direct quantification of AA in the NPs was developed. Aiming to overcome the limitations of the previous system, a second nanosystem based on chitosan, alginate and poloxamer 407 polymers was prepared. For the formation of NPS, a polyelectrolytic complex of alginate-chitosan was used to coat the active dispersed in poloxamer micelles. This system was used to carry the active AA and ferulic acid (FcA). NPs were obtained using different amounts of AA in the preparation (1 to 20 mg) and presented an average particle size between 291 and 399 nm with a Zeta potential exceeding 34 mV and a polydispersity index lower than 0.32, which indicates an adequate size for topical administration, homogeneity and good stability of the NPs in solution. The encapsulation values ranged from 10 to 27%, as expected for unstable and highly soluble actives such as AA. The release kinetics of AA from the NPs were monitored in systems that simulate relevant physiological conditions (skin pH 5.5 and blood pH 7.4). For both conditions, the kinetic model that best fitted the experimental data was the Korsmeyer-Peppas with a diffusional exponent that denoted a super case II transport. Regarding FcA, the encapsulation efficiency results were less than 4% and, therefore, it was decided to synthesize a complex of FcA and zinc (complex 2) in order to evaluate a possible future encapsulation of this complex in the developed nanosystem. In addition, this work addressed the chemical modification process of the biodegradable polymer poloxamer 407 to conjugate it to FcA. Due to the antioxidant activity, greater thermal stability and longer shelf life, the modified polymer showed potential to be applied in the encapsulation of active ingredients sensitive to oxidation in formulations of pharmacological and/or cosmetic products.
dc.description.sponsorshipFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais (FAPEMIG)
dc.identifier.urihttps://repositorio.cefetmg.br//handle/123456789/1147
dc.language.isopt
dc.publisherCentro Federal de Educação Tecnológica de Minas Gerais
dc.publisher.countryBrasil
dc.publisher.initialsCEFET-MG
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação Multicêntrico em Química de Minas Gerais
dc.subjectNanotecnologia
dc.subjectPolímeros
dc.subjectCosméticos
dc.subjectÁcido ascórbico
dc.subjectNiacinamida
dc.titleDesenvolvimento de nanossistemas poliméricos para liberação controlada de ácido ascórbico, niacinamida e ácido ferúlico livres e complexados ao zinco para fins dermocosméticos
dc.typeTese

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